11月12日，Apollo Therapeutics宣佈已與東陽光藥（Sunshine Lake）就APL-18881（HEC88473）的開發達成獨家許可協議。APL-18881是東陽光藥開發的一種靶向FGF21受體和GLP-1受體的雙特異性融合蛋白。
根據協議條款，東陽光藥將保留APL-18881在中國的開發、生產和商業化權利，並授予Apollo Therapeutics該藥物在全球其他地區開發、生產和商業化所有當前和未來適應症的權利。作為回報，東陽光藥將獲得預付款1200萬美元和高達9.26億美元的開發、監管和商業里程碑付款。商業里程碑付款取決於主要市場達到規定的年度銷售門檻的情況。此外，東陽光藥將獲得從高個位數到低兩位數的淨銷售額的分層特許權使用費。（合計總金額9.38億美元，摺合人民幣約67.8億元）
APL-18881（HEC88473）是東陽光藥開發的一種雙特異性融合蛋白，能夠啟用已透過臨床驗證的FGF21和GLP-1受體。針對這兩個受體的單靶點激動劑已有多個在後期開發階段或已獲批，用於治療多種適應症。
成纖維細胞生長因子21（FGF21）是一種內源性代謝激素，可調節能量消耗以及葡萄糖和脂質代謝。FGF21主要表達於肝臟，在糖脂代謝調節中起著關鍵的作用。FGF21/GLP-1R雙重激動劑有望產生降糖、減重協同效果。
此次東陽光藥與Apollo公司在APL-18881 （HEC88473）專案上的合作，也標誌著東陽光藥在新型生物製劑領域的首次國際合作夥伴關係。又一國產GLP-1創新藥成功地推向海外，這對於國內內卷的GLP-1賽道來說也無疑是一劑強心劑。
Apollo Therapeutics是一家英國生物技術公司，成立於2016年，累計融資額超過4億美元，首發管線為一款IL-18抗體，正在進行特應性皮炎的二期臨床試驗。
Apollo Therapeutics正在構建一個龐大且多元化的新型候選藥物管線，APL-18881將是其推進至臨床開發階段的第5個專案。APL-18881已在美國遞交新藥臨床試驗申請（IND），Apollo Therapeutics將在臨床試驗中探索該藥物在心臟代謝、肝臟和相關疾病領域的一系列潛在適應症的治療潛力，具體適應症尚未披露。
目前，APL-18881（HEC88473）正在中國開展一項針對2型糖尿病患者的雙盲、安慰劑和陽性藥物對照II期臨床試驗（NCT06148649）。該研究的初步結果預計將於2025年上半年釋出。此外，APL-18881 已獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）的開放性新藥申請（IND）。該候選藥物還在澳大利亞和中國成功完成了在健康和肥胖受試者以及2型糖尿病患者中進行的兩項I期臨床試驗。試驗資料表明，APL-18881（HEC88473）在治療劑量下對FGF21和GLP-1受體均展現出良好的安全性和耐受性，並且在藥效學反應方面表現出令人鼓舞的潛力。東陽光藥與Apollo Therapeutics都計劃在2025年繼續或啟動臨床概念驗證研究。
2019年，勃林格殷格翰以4000萬美元預付款+8.3億美元里程碑引進Yuhan的GLP-1/FGF21。近年來，Akero、89bio的FGF21融合蛋白在NASH適應症取得重要突破。
國內方面，東陽光藥、安源醫藥/正大天晴開發了GLP-1/FGF21，道爾生物開發了GLP-1/GCG/FGF21，均已進入臨床階段。
*封面來源：pexels
專題推薦
宣告：動脈新醫藥所刊載內容之智慧財產權為動脈新醫藥及相關權利人專屬所有或持有。未經許可，禁止進行轉載、摘編、複製及建立映象等任何使用
