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紫杉醇四兄弟臨床用藥難區分?一文彙總化療藥物應用差異

2025-02-01 20:43:55

*僅供醫學專業人士閱讀參考

臨床使用注意區別,合理、經濟、安全用藥。

撰文 | 呂雄

紫杉類藥物包括、紫杉醇脂質體、白蛋白結合紫杉醇、多西他賽,透過作用於微管,影響腫瘤細胞分裂,發揮抗腫瘤作用。目前紫杉類藥物已成為臨床上治療惡性腫瘤的常用藥物之一,可用於乳腺癌、卵巢癌、非小細胞肺癌等多種惡性腫瘤的治療。

作用機制及藥代動力學特徵

■紫杉醇注射液

紫杉醇具有高度親脂性,不溶於水,需用聚氧乙基代蓖麻油進行溶解。而聚氧乙基代蓖麻油在體內降解會釋放組胺,導致嚴重過敏反應。紫杉醇靜脈給藥後,血液中的濃度呈雙相性降低,血清蛋白結合率為89%-98%。紫杉醇在人體內的分佈情況尚未充分闡明,清除方式主要為非腎性清除。

■紫杉醇

紫杉醇脂質體為由磷脂、膽固醇等材料構成的類似於細胞磷脂雙分子層的脂質體包載紫杉醇,進入血液後易被網狀內皮系統攝取,富集於肝、脾、淋巴結等組織,心、腎分佈較少。因無需加入聚氧乙基代蓖麻油,使其使嚴重過敏反應發生率明顯降低。紫杉醇脂質體亦呈雙相清除,血漿蛋白結合率為89%-98%。血漿Cmax與劑量及滴注時間相關,尿中僅有少量原型藥物排出。

■白蛋白結合紫杉醇

白蛋白結合紫杉醇靜脈滴注後血漿紫杉醇濃度呈雙相下降,89%-98%的藥物以和血清蛋白結合形式存在。腎臟並非其主要排洩途徑。經糞排洩的紫杉醇佔總給藥量的20%。

■多西他賽

多西他賽是在紫杉醇基礎結構上進行改造合成,作用機制與紫杉醇相似。其藥代動力學特點與劑量無關,符合三室藥代動力學模型,血漿蛋白結合率超過95%。多西他賽及其代謝產物主要從糞便排洩,經糞排出量佔給藥劑量的75%。

分類及適應症[1,2]

不同型別的紫杉類藥物說明書用藥有哪些適應症?用法用量如何?紫杉類藥物NMPA獲批適應症見下表。

表1.紫杉類抗藥物的適應證及用法用量

超說明書用藥[2]

紫杉類抗腫瘤藥物因其療效確切,已被國內外多個腫瘤診療指南所推薦,涉及肺癌、胰腺癌、、膽管癌等多個癌種。由於藥品說明書更新滯後等原因,指南推薦用藥之中不乏超說明書用藥。

在臨床應用過程中,應當堅持安全有效、經濟合理的用藥原則,遵循藥品說明書和相關診療指南等合理使用。在尚無有效或者更好治療手段等特殊情況下,須取得患者知情同意後,方可採用超說明書但具有循證醫學證據的藥品用法實施治療。

表2.紫杉類藥物超說明書用藥

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參考文獻:

[1]相關藥物說明書。

[2]陳偉,王燕婷,王宇,範琳琳,周海燕,楊珺,張建穎,紫杉類抗腫瘤藥物藥學服務中國專家共識[J].中國醫院用藥評價與分析,2022,22(12):1409-1427。

責任編輯:Sheep

*醫學界力求其發表內容專業、可靠,但不對內容的準確性做出承諾;請相關各方在採用或以此作為決策依據時另行核查。

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