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重點幫你總結好了
撰文 | 師春煥
維生素D及其類似物（阿法骨化醇、骨化三醇等）在骨質疏鬆症、佝僂病、慢性腎臟病等疾病中發揮著重要作用，它們之間有什麼區別呢？使用時應該注意什麼？我們一起來學習一下。
01
結構不同[1]
1
維生素D
維生素D有兩種主要形式：維生素D2（麥角鈣化醇）和維生素D3（膽鈣化醇），兩者僅僅存在結構上側鏈組成的區別，其體內羥化過程完全一致。
2
阿法骨化醇
阿法骨化醇，也被稱為1α-羥基維生素D3，其結構特點是維生素D3分子中的1α位上有一個羥基（-OH）基團。該藥物於1980年獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批准上市，於1992年正式進入中國。
3
骨化三醇
骨化三醇，也被稱為1,25-二羥基維生素D3或二羥維D3，其結構特點是維生素D3分子中的1位和25位上各有一個羥基（-OH）基團。該藥物於1977年獲得FDA批准上市，最開始是用於透析患者腎性骨營養不良的治療，原研藥品於1993年正式進入中國。
02
藥代動力學差異[2]
1
維生素D
維生素Ｄ半衰期長（23~38天），使用劑量較大時，可在人體脂肪組織內蓄積，停藥後需要更長的時間（2周~4個月）才失效。 維生素D在進入體內後，首先會在肝臟進行活化，然後再運輸到腎臟內進行第二步的活化，最終轉化為具有活性的維生素D，即骨化三醇。
2
阿法骨化醇
阿法骨化醇半衰期相對較短，血漿半衰期約為3h，阿法骨化醇攝入體內後，僅需要在肝臟進行一步活化，便可轉化為骨化三醇，被人體吸收。
3
骨化三醇
骨化三醇的半衰期為5~8h，骨化三醇在人體內的分佈和代謝過程與維生素D和阿法骨化醇相似，但由於其具有直接活性，因此作用更為迅速和直接。骨化三醇在肝臟和腎臟中被特定的酶羥基化和氧化，生成無活性的代謝產物。這些代謝產物主要透過膽汁排洩到腸道，部分透過尿液排洩。
03
藥理活性不同
維生素D：本身無活性，需要轉化為骨化三醇才具有生物活性。
阿法骨化醇：本身無活性，需要轉化為骨化三醇才具有生物活性。
骨化三醇：本身具有生物活性，直接與維生素D受體結合，促進腸道對鈣的吸收，並調節骨的礦化。
04
適應症差異
維生素D用於防治維生素D缺乏症和手足搐搦症；治療慢性低鈣血癥、低磷血癥；防治老年性骨質疏鬆症、佝僂病及骨軟化病；輔助治療老年骨折、甲狀旁腺功能減退症。
阿法骨化醇和骨化三醇在我國獲批的適應症範圍均是用於骨質疏鬆症、慢性腎功能不全、甲狀旁腺功能低下、佝僂病和骨質軟化症的治療。
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05
適用人群不同
維生素D：一般適用於肝腎功能正常的患者。
阿法骨化醇：可用於慢性腎功能不全的患者。
骨化三醇：適用於肝功能不全、腎功能不全的患者。
表1 肝腎功能不同藥物的選擇
06
治療骨質疏鬆的用法用量及注意事項
表2 3種藥物的用法用量與注意事項[2-4]
07
安全性差異
維生素D
維生素D的不良反應相對較少，常發生在長期過量攝入維生素D的情況下， 主要包括高鈣血癥、高鈣尿症、軟組織鈣化等。此外，還可能引起噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛等輕微不適症狀。這些不適症狀通常較輕，且停藥後可自行緩解。
阿法骨化醇
阿法骨化醇需要在肝臟經過羥化才能起作用，使得最終進入血漿中的活性維生素D水平更加接近生理水平，其不良反應與維生素D相似。
骨化三醇
骨化三醇作為維生素D的活性形式，其作用更為直接和迅速，其最容易引起高鈣血癥。
08
藥物相互作用不同
表3 維生素D、阿法骨化醇、骨化三醇與其他藥物的相互作用
參考文獻：
[1] 夏維波，維生素D與臨床，人民衛生電子音像出版社2020-10-01
[2] 中華醫學會骨質疏鬆和骨礦鹽疾病分會. 維生素D及其類似物的臨床應用共識. 中華內分泌代謝雜誌，2018，34(03):187-201. DOI:10.3760/cma.j.issn.1000-6699.2018.03.002
[3]中國藥學會醫院藥學專業委員會,《骨質疏鬆症治療藥物合理應用專家共識(2023)》編寫組,張玉.骨質疏鬆症治療藥物合理應用專家共識(2023)[J].中國醫院藥學雜誌, 2024, 44(9):985-1006.DOI:10.13286/j.1001-5213.2024.09.01.
[4]中華醫學會骨質疏鬆和骨礦鹽疾病分會. 原發性骨質疏鬆症診療指南(2022)[J]. 中華內分泌代謝雜誌,2023,39(05)：377-406.DOI:10.3760/cma.j.cn311282-20230321-00122
責任編輯丨小林
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