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七葉皂苷 鈉的主要成分為七葉皂苷鈉A和七葉皂苷鈉B,是從七葉樹科植物天師粟的乾燥成熟種子中提取的一種含酯鍵的三萜皂苷。
其具有抗滲出、抗炎、化瘀血、消腫的功能,臨床上用於治療軟組織損傷、心腦血管疾病和其他的一些滲出性疾病等。界小藥將相關要點梳理如下,供臨床用藥參考。
指南:本品治療腦出血後[1]
七葉皂苷鈉含多酯鍵三萜皂苷,可有效促進腎上腺皮質醇分泌並影響前列腺素代謝,具有抗炎、減少滲出、促進靜脈血及淋巴迴流、保護血管內皮細胞等作用,用於治療腦出血後腦水腫作用持久而穩定,不易引起顱內壓反跳、水鹽代謝紊亂及腎功能損傷等;
此外,七葉皂苷鈉還能透過清除自由基而有效促進腦功能恢復,透過抑制血腫周圍水通道蛋白4的表達而抑制毛細血管水分滲出,進而減輕腦水腫。
查詢《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2021)》可以看到,七葉皂苷鈉注射劑的限制支付範圍一欄中寫著:限腦水腫的二線治療,支付不超過10天[2]。
用法用量如下:
七葉皂苷鈉 用於腦水腫、創傷或手術所致腫脹,也用於靜脈迴流障礙性疾病。
靜脈注射或靜脈滴注,成人按體重一日0.1-0.4mg/kg或取本品5-10mg溶於10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250ml中供靜脈滴注; 也可取本品5-10mg溶於10-20ml10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中供靜脈推注。
重症患者可多次給藥,但一日總量不得超過20mg。 療程7-10天 [3] 。
七葉皂苷的抗炎作用
七葉皂苷抗炎效果與地塞米松相似,且不依賴於皮質激素的分泌,但是其作用時間要更持久。
Zhang等發現七葉皂苷既不明顯增加血清中皮質激素的分泌水平,也不促進脾臟及胸腺中的免疫細胞的凋亡水平,故其抗炎作用並不依賴於皮質激素的分泌 [4] 。
Cheng等在研究中發現七葉皂苷可抑制TNF‑α、IL‑1β等炎症因子水平。此外,七葉皂苷所具有的抗氧化活性可增強其抗炎能力 [5] 。
一些研究表明七葉皂苷能夠抑制炎症組織滲出,降低其通透性,對各類組織的水腫及損傷效果顯著。
研究證實 [6] ,大劑量七葉皂苷能顯著抑制大鼠缺血/再灌注所致的血‑視網膜屏障通透性增加,減輕視網膜水腫,有效抑制視網膜水腫和視力下降; Zhang等發現 [7] ,七葉皂苷與曲安奈德聯合應用對血‑視網膜屏障缺血/再灌注損傷具有協同保護作用,二者合用能夠明顯降低缺血後血-視網膜屏障的通透性,而單用小劑量七葉皂苷或曲安奈德並無此作用。
在治療變態反應性炎症方面,Sipos等 [8] 發現,七葉皂苷可呈劑量依賴性地抑制皮膚過敏反應,口服5mg/kg七葉皂苷的實驗動物在第2天過敏性的皮膚反應被顯著抑制,顯著減少皮膚紅腫的範圍,其抗過敏作用可能與糖皮質激素受體途徑有關。
用藥注意這4點
七葉皂苷鈉的半衰期僅為1.5小時,但因能促進機體增加促腎上腺皮質激素、前列腺素F2α的分泌,使生物效應維持時間較長,靜脈注射16小時後,仍有抗滲出、消腫作用。靜脈給藥,幾乎沒有生物轉化,注射1小時後,有1/3劑量排洩,其中2/3透過膽汁排入腸道,1/3進入尿中。七葉皂苷與血漿蛋白結合率在90%以上。
孕婦、腎損傷、腎衰竭、腎功能不全患者停用,與血清蛋白結合率高的藥物、能嚴重損害腎功能的藥物、皮質激素類藥物、含鹼性基團的藥物(配伍時可能發生沉澱)聯合使用時要謹慎。
馬丁代爾大藥典推薦成人靜脈使用七葉皂苷鈉最大日劑量應為20mg;如使用更大劑量則可能出現急性腎功能衰竭,如聯合應用其他具有腎臟毒性的藥物也可導致急性腎功能衰竭。
用藥前後須檢查腎功能,本品只能用於靜脈注射和滴注,禁用於動脈、肌肉或皮下注射。注射時宜選用較粗靜脈,切勿漏出血管外,如出現紅、腫,用0.25%普魯卡因封閉或熱敷。
看到這裡,七葉皂苷鈉的用法你掌握了嗎?界小藥還想考考你:
七葉皂苷鈉與哪類藥物聯用需謹慎?
哪些人群停用七葉皂苷鈉?
七葉皂苷鈉 vs 甘露醇,臨床應用怎麼選?
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參考文獻:
[1]腦出血後腦水腫管理專家共識[J].實用心腦肺血管病雜誌,2017,25(8):1-6.
[2]《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2021)》.
[3]七葉皂苷注射劑說明書.
[4]ZHANG L,WANG H,FAN H,et al.The potent anti‑inflammatory agent escin does not increase corticosterone secretion and immune cell apoptosis in mice[J].Fitoterapia,2011,82(6):861‑867.
[5]CHENG Y,WANG H,MAO M,et al.Escin increases the survival rate of LPS‑induced septic mice through inhibition of HMGB1 release from macrophages[J].Cell Physiol Biochem,2015,36(4):1577‑1586.
[6]ZHANG F L.Protective effect of escinin and Triamcinolone on blood-retinal barrier injury and its mechanism[D].Jinan:Shandong University,2013.
[7]ZHANG F,LI Y,ZHANG L,et al.Synergistic protective effects of escin and lowdose glucocorticoids on bloodretinal barrier breakdown in a rat model of retinal ischemia[J].Mol Med Rep,2013,7(5):1511‑1515.
[8]SIPOS W,REUTTERER B,FRANK M,et al.Escin inhibits typeⅠallergic dermatitis in a novel porcine model[J].Int Arch Allergy Immunol,2013,161(1):44‑52.