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臨床使用注意區別，合理、經濟、安全用藥。
撰文丨呂雄
紫杉類藥物包括、紫杉醇脂質體、紫杉醇白蛋白結合型、多西他賽，透過作用於微管，影響腫瘤細胞分裂，發揮抗腫瘤作用。目前紫杉類藥物已成為臨床上治療惡性腫瘤的常用藥物之一，可用於乳腺癌、卵巢癌、非小細胞肺癌等多種惡性腫瘤的治療。
作用機制及藥代動力學特徵
■紫杉醇注射液
紫杉醇具有高度親脂性，不溶於水，需用聚氧乙基代蓖麻油進行溶解。而聚氧乙基代蓖麻油在體內降解會釋放組胺，導致嚴重過敏反應。紫杉醇靜脈給藥後，血液中的濃度呈雙相性降低，血清蛋白結合率為89%-98%。紫杉醇在人體內的分佈情況尚未充分闡明，清除方式主要為非腎性清除。
■紫杉醇
紫杉醇脂質體為由磷脂、膽固醇等材料構成的類似於細胞磷脂雙分子層的脂質體包載紫杉醇，進入血液後易被網狀內皮系統攝取，富集於肝、脾、淋巴結等組織，心、腎分佈較少。因無需加入聚氧乙基代蓖麻油，使其使嚴重過敏反應發生率明顯降低。紫杉醇脂質體亦呈雙相清除，血漿蛋白結合率為89%-98%。血漿Cmax與劑量及滴注時間相關，尿中僅有少量原型藥物排出。
■紫杉醇白蛋白結合型
紫杉醇白蛋白結合型靜脈滴注後血漿紫杉醇濃度呈雙相下降，89%-98%的藥物以和血清蛋白結合形式存在。腎臟並非其主要排洩途徑。經糞排洩的紫杉醇佔總給藥量的20%。
■多西他賽
多西他賽是在紫杉醇基礎結構上進行改造合成，作用機制與紫杉醇相似。其藥代動力學特點與劑量無關，符合三室藥代動力學模型，血漿蛋白結合率超過95%。多西他賽及其代謝產物主要從糞便排洩，經糞排出量佔給藥劑量的75%。
分類及適應症[1，2]
不同型別的紫杉類藥物說明書用藥有哪些適應症？用法用量如何？紫杉類藥物NMPA獲批適應症見下表。
表1.紫杉類抗藥物的適應證及用法用量
超說明書用藥[2]
紫杉類抗腫瘤藥物因其療效確切，已被國內外多個腫瘤診療指南所推薦，涉及肺癌、胰腺癌、、膽管癌等多個癌種。由於藥品說明書更新滯後等原因，指南推薦用藥之中不乏超說明書用藥。
在臨床應用過程中，應當堅持安全有效、經濟合理的用藥原則，遵循藥品說明書和相關診療指南等合理使用。在尚無有效或者更好治療手段等特殊情況下，須取得患者知情同意後，方可採用超說明書但具有循證醫學證據的藥品用法實施治療。
表2.紫杉類藥物超說明書用藥
參考文獻：
[1]相關藥物說明書。
[2]陳偉,王燕婷,王宇,範琳琳,周海燕,楊珺,張建穎，紫杉類抗腫瘤藥物藥學服務中國專家共識[J].中國醫院用藥評價與分析,2022,22(12):1409-1427。
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責任編輯：Sheep
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