沙坦類即藥名中帶有「沙坦」二字,是RAS阻斷劑(包括普利類和沙坦類)的其中一種。
RAS阻斷劑是慢性腎病患者用於降低尿蛋白、保護腎功能、延緩腎衰竭最重要的基礎用藥。
沙坦類藥物種類繁多,有的腎友用的是,有的用的是纈沙坦,有的是氯沙坦,有的是奧美沙坦...
各種沙坦整體降尿蛋白效果類似,足量沙坦可以降低大約50%左右的尿蛋白,實際效果因人而異,有的腎友用藥後能降得更好,也有的人更差。
此外,沙坦類藥物屬於降壓藥,因此,會降低血壓。不同沙坦降血壓效果有較大差異,利用好不同沙坦的特點,可以為患者選擇更合適的藥物。例如,基礎血壓不高但需要降蛋白的腎友,可以選擇降壓弱的沙坦,低血壓這個副作用的發生率會降低,藥物耐受性更好。而血壓高的腎友,可以選擇降壓更強的沙坦。
血壓達標,對蛋白尿達標有很大的幫助。最近天氣冷了,很多腎友的血壓慢慢高起來了,大家也要在家測測血壓哦!
從單藥的降壓能力來看,美阿沙坦>奧美沙坦>厄貝沙坦、替米沙坦>坎地沙坦、阿齊沙坦>纈沙坦>阿利沙坦、氯沙坦。(不同研究、不同個體可能有輕微差異)
今天我們就來一起了解沙坦中的3大降壓王者,高血壓的腎友看過來。
美阿沙坦
美阿沙坦是新一代強效降壓藥,是目前降壓效果最強的沙坦類。2021年已在我國上市。
中國雙盲隨機試驗顯示,用藥8周後,患者診室坐位血壓顯著降低,美阿沙坦40mg組收縮壓平均降低22.5mmHg,舒張壓降低10.1mmHg,80mg組收縮壓平均降低24.2mmHg,舒張壓降低11.5mmHg。
美阿沙坦起始劑量為40mg,最大劑量可增加至80mg,藥效不受進食影響(每天固定一個時間,餐前餐後吃均可)。
輕中度腎功能損傷患者無需調整劑量,重度腎功能損傷和終末期腎病(即<30mL/min/1.73m2)患者資料暫時不足。
奧美沙坦
奧美沙坦也是一種強效降壓藥物,在美阿沙坦出現之前,就屬奧美沙坦降壓效果最強了。
研究顯示,792例輕中度高血壓患者,在接受奧美沙坦不同劑量治療12周後,與基線相比,收縮壓最多可以降低20.7mmHg,舒張壓最多降低15.6mmHg。40mg與80mg劑量降壓效果類似。
奧美沙坦起始劑量為20mg,可增加至40mg,劑量大於40mg沒有顯示出更強的降壓效果,藥效不受進食影響(每天固定一個時間,餐前餐後吃均可)。
中度至顯著腎功能不全患者(肌酐清除率<40mL/min)無需調整起始劑量。
沙庫巴曲纈沙坦
沙庫巴曲纈沙坦是一種新型降壓藥,它屬於全球首個血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI)類藥物。
聽到沙庫巴曲纈沙坦這個藥物名稱,很多朋友就會想當然的認為這是一個複方藥物。
但實際上這個藥物是沙庫巴曲和纈沙坦按照1:1的比例組合而成的單一共晶體藥物,是把沙庫巴曲和纈沙坦從分子層面結合到一起了(如下圖),所以還是單方藥物。
在進入人體後,首先會被分解為沙庫巴曲和纈沙坦兩種物質。
沙庫巴曲是一種前體藥物,進入體內後代謝成活性腦啡肽酶抑制劑,發揮排鈉利尿、血管舒張作用,降低血壓,還可以抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化。
纈沙坦是傳統的RAS阻斷劑,可以抑制RAS系統,舒張血管,降低血壓,降低尿蛋白,保護腎臟,同時還能讓沙庫巴曲充分發揮作用。
有這兩種成分發揮作用,所以沙庫巴曲纈沙坦的降壓效果相對更強。
薈萃分析結果顯示,與ARB(沙坦類藥物)相比,200 mg沙庫巴曲纈沙坦鈉可使收縮壓和舒張壓分別多下降4.62mmHg和2.13mmHg,而400mg可分別降低收縮壓和舒張壓達5.50 mmHg和2.51mmHg。
使用沙庫巴曲纈沙坦鈉治療8周可使難治性高血壓患者平均坐位收縮壓、平均坐位舒張壓和脈壓分別降低35.3mmHg、22.1 mmHg和13.2mmHg。
沙庫巴曲纈沙坦降壓使用的常規劑量為200mg,對於難治性高血壓患者可增至300-400mg/天。藥效不受進食影響(每天固定一個時間,餐前餐後吃均可)。
嚴重腎功能不全的患者需要調整劑量,具體遵醫囑。
使用注意事項
沙坦類藥物主要副作用有:低血壓、高鉀血癥(整體發生率低),用藥期間需要定期監測血壓、血鉀(血鉀可以和腎功能一管血同時查)。
沙坦類藥物在用藥初期可能會導致血肌酐短期上漲,一般上漲幅度在10-20%以內,此時不用停藥,如果超過30%需要找醫生調整用藥。
沙坦有致畸風險,備孕、懷孕、哺乳的女性需要停藥。
足量使用還不達標怎麼辦?
如果沙坦類藥物使用最大劑量後血壓仍然不達標,可以再聯合鈣通道阻滯劑、利尿劑等其他降壓藥物。
如果使用後尿蛋白還不達標:
1.能耐受且未用到最大劑量的話,可以考慮藥物加量,具體遵醫囑;
2.低鹽飲食,高鹽飲食會減弱藥物效果;對於無法做到低鹽的患者,可考慮含有排鈉利尿劑的複方製劑(比如纈沙坦氫氯噻嗪)來達到更充分的降蛋白效果,具體遵醫囑。
3.如果不能耐受加量或已經用到最大劑量,可以聯合SGLT2抑制劑(格列淨類)、非奈利酮、安立生坦等其他降低尿蛋白的藥物,具體遵醫囑;
4.必要時腎穿刺指導後續治療
參考文獻:
1.Comparative antihypertensive efficacy of olmesartan: comparison with other angiotensin II receptor antagonists.
2.Is the newest angiotensin-receptor blocker azilsartan medoxomil more efficacious in lowering blood pressure than the older ones? A systematic review and network meta-analysis.
3.A phase 3 double-blind randomized (CONSORT-compliant) study of azilsartan medoxomil compared to valsartan in Chinese patients with essential hypertension.
4.Clinical Efficacy and Tolerability of Olmesartan .
點開下方圖片,可關注、檢視、搜尋腎上線所有歷史文章☟☟